Kolesterol düşürücü yeni bir ilaç geliştirildi

Bilim adamları, kolesterol seviyesini düşüren ağızdan alınan bir ilaç buldular. Cell Reports dergisinde yayınlanan araştırma, kolesterolü yönetmek için önceden tanınmayan bir stratejiyi temsil ediyor ve kanser tedavilerini de etkileyebilir.

Son çalışmada, Üniversite Hastaneleri (UH) ve Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesi, ABD'deki araştırmacılar, PCSK9 seviyelerini düşüren ve hayvan modellerinde kolesterolü yüzde 70 oranında düşüren, ağızdan uygulanan küçük moleküllü bir ilaç geliştirdiler.

Araştırmacılar, statinlerden sonra, kolesterolü yönetmek için bir sonraki lider ilaç sınıfının PCSK9 inhibitörleri olduğunu söyledi.

Bu oldukça etkili ajanlar, vücudun kandaki fazla kolesterolü çekmesine yardımcı olur, ancak oral ajanlar olarak mevcut olan statinlerin aksine, PCSK9 inhibitörleri, kullanımlarının önünde engeller oluşturarak yalnızca iğne olarak uygulanabilir.

Son çalışmada, Üniversite Hastaneleri (UH) ve Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesi, ABD'deki araştırmacılar, PCSK9 seviyelerini düşüren ve hayvan modellerinde kolesterolü yüzde 70 oranında düşüren, ağızdan uygulanan küçük moleküllü bir ilaç geliştirdiler.

UH'de Profesör olan kıdemli yazar Jonathan S. Stamler, "Kolesterol düşürme, yaşamı uzatmak ve insanları Batı dünyasında hâlâ bir numaralı hastalık ve ölüm nedeni olan kalp hastalığından korumak için sahip olduğumuz en önemli tedavilerden biridir" dedi. ve Case Western Reserve Tıp Okulu.

Stamler, "Statinler şimdiye kadar yalnızca kolesterolü düşürüyor. Bu, kolesterolü düşürmenin yeni bir yolunu, PCSK9'u vurmanın yeni bir yolunu temsil edeceğini düşündüğümüz bir ilaç sınıfı," dedi Stamler.

Araştırmacılar, kolesterol regülasyonunun merkezinin, karaciğer hücrelerinin yüzeyinde oturan ve kolesterolü kandan uzaklaştırarak serum seviyelerini düşüren LDL reseptörleri olduğunu belirtti.

Kan dolaşımındaki PCSK9, LDL reseptörlerinin sayısını bozunma için işaretleyerek kontrol eder. Bu nedenle, PCSK9'u inhibe eden ajanlar, kolesterolü uzaklaştıran LDL reseptörlerinin sayısını arttırır.

Araştırmacılar, nitrik oksidin kan damarlarını genişleterek kalp krizlerini önlediği bilinen bir molekül olduğunu söyledi.

Yeni çalışmada Stamler ve meslektaşları, nitrik oksidin PCSK9'u da hedefleyip inhibe edebildiğini ve böylece kolesterolü düşürdüğünü gösteriyor.

PCSK9'un nitrik oksit inaktivasyonunu arttırma işlevi gören küçük moleküllü bir ilaç belirlediler.

İlaçla tedavi edilen fareler, LDL "kötü" kolesterolde yüzde 70'lik bir azalma gösteriyor.

Araştırmacılar, kolesterol metabolizması alanını etkilemenin yanı sıra, ortaya çıkan kanıtların PCSK9'u hedeflemenin kanser immünoterapilerinin etkinliğini artırabileceğini öne sürdüğü için, bulguların kanserli hastaları etkileyebileceğini söyledi.

Stamler, "PCSK9, yıkım için yalnızca LDL reseptörlerini hedeflemekle kalmıyor, aynı zamanda kanser hücrelerinin tanınması için kullanılan lenfositler üzerindeki MHC 1'in bozulmasına da aracılık ediyor" dedi.

"PCSK9, lenfositlerinizin kanser hücrelerini tanımasını etkili bir şekilde engelliyor. Bu nedenle, PCSK9'u inhibe ederseniz, vücudun kanser sürveyansını artırabilirsiniz. Bir gün bu yeni ilaçları bu ihtiyaca uygulamak için bir fırsat olabilir" diye ekledi.